2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT2 Receptor Isoform
  6. 5-HT2 Receptor 激动剂

5-HT2 Receptor 激动剂

5-HT2 Receptor 激动剂 (52):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-19545A
    SCH-23390 hydrochloride Agonist 99.91%
    SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
  • HY-157425
    5-HT2CR agonist 1 Agonist
    5-HT2CR agonist 1 (compound 8) 是 7-氯类似物，是一种选择性 5-HT2CR 部分激动剂 (Emax = 71.09%)，EC50 值为 121.5 nM，未观察到针对 5-HT2AR 或 5-HT2BR 的活性。 5-HT2CR agonist 1 对 β-arrestin 没有募集活性，并且在 10 μM 时对 hERG 具有较低的抑制作用。
  • HY-14546
    Aripiprazole

    阿立哌唑

    		Agonist 99.95%
    Aripiprazole (OPC-14597) 是一种非典型抗精神病药，是一种有效、高亲和力的多巴胺 D2 受体部分激动剂。Aripiprazole 在 5-HT2B 和 5-HT2A 受体上是一种反向激动剂，并在 5-HT1A、5-HT2C、D3 和 D4 受体上显示部分激动剂作用。Aripiprazole 可用于精神分裂症和 COVID19 的研究。
  • HY-136109
    SEP-363856 hydrochloride Agonist 99.57%
    SEP-363856 (SEP-856) hydrochloride 是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物，具有研究精神分裂症的潜力。
  • HY-14153A
    Tegaserod maleate

    马来酸替加色罗

    		Agonist 99.93%
    Tegaserod maleate (SDZ-HTF-919) 是一种口服有效的 5-羟色胺受体 4 (HTR4; 5-HT4R) 激动剂和 5-HT2B 受体拮抗剂。Tegaserod maleate 对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKis 分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod maleate 导致肿瘤细胞凋亡，减弱 PI3K/Akt/mTOR 信号传导并降低 S6 磷酸化。Tegaserod maleate 具有抗肿瘤活性，同时具有用于肠易激综合征 (IBS) 研究的潜力。
  • HY-14544
    Quetiapine

    喹硫平

    		Agonist 99.88%
    Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-101369
    BW-723C86 Agonist 99.80%
    BW-723C86 是一种有效的选择性 5-HT2B 激动剂。BW-723C86 表现出类抗焦虑作用。BW-723C86 会导致大鼠食欲过盛和梳理毛发减少。
  • HY-103124
    DOI hydrochloride Agonist 99.61%
    DOI hydrochloride 是一种血清素 5-HT2A/2C 受体激动剂，对 h5-HT2A、h5-HT2C 和 h5-HT2B 受体的 Ki 值分别为 0.7 nM、2.4 nM 和 20 nM。DOI hydrochloride 可以透过血脑屏障。DOI hydrochloride 会增加小鼠的头部抽搐。
  • HY-B0031
    Quetiapine hemifumarate

    富马酸喹硫平

    		Agonist 99.94%
    Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
  • HY-100820
    Sarizotan Agonist 98.74%
    Sarizotan (EMD 128130) 是具有口服活性的 5-HT1A 受体 和多巴胺受体的激动剂，其 IC50 值分别为 6.5 nM (rat 5-HT1A)、 0.1 nM (human 5-HT1A)、15.1 nM (rat D2)、17 nM (human D2)、6.8 nM (human D3) 和 2.4 nM (human D4.2)。
  • HY-W015169
    5-Methoxytryptamine

    5-甲氧基色胺

    		Agonist 99.91%
    5-Methoxytryptamine，一种 Melatonin 的代谢物，是一种非选择性 5-HT 受体激动剂。5-Methoxytryptamine 对 5-HT3 受体没有亲和力。5-Methoxytryptamine 也是一种有效的抗氧化剂，并具有辐射防护作用。
  • HY-103102
    TCB2 Agonist 99.21%
    TCB2 是 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 的激动剂.
  • HY-W131725
    (+)-Norfenfluramine

    (S)-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺

    		Agonist 99.92%
    (+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
  • HY-118010A
    (+)-Norfenfluramine hydrochloride Agonist 99.02%
    (+)-Norfenfluramine hydrochloride 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
  • HY-13788
    LY 344864 Agonist 98.93%
    LY 344864 是一种选择性的、具有口服活性的 5-HT1F receptor 激动剂，Ki 为 6 nM。LY 344864 是一种完全激动剂，产生的效果与血清素本身的量级相似。 LY 344864 在一定程度上可以通过血脑屏障。
  • HY-13221
    BRL 54443 Agonist 99.89%
    BRL 54443 是 5-HT1E/1F 受体激动剂，Ki 分别为 1.1 nM 和 0.7 nM，比对其它 5-HT 和多巴胺受体的抑制性高 30 倍以上。
  • HY-111200
    Vabicaserin hydrochloride Agonist 99.92%
    Vabicaserin hydrochloride 是一种选择性的 5-羟色胺2C (5-HT2C) 受体激动剂，EC50 为 8 nM。
  • HY-101324A
    MK-212 monohydrochloride Agonist 99.62%
    MK-212 (CPP) monohydrochloride 是一种中枢作用的 5-HT1C/5-HT2 激动剂。MK-212 monohydrochloride 可以刺激大脑皮层中的磷酸肌醇水解。
  • HY-15543A
    CP-809101 hydrochloride Agonist 99.37%
    CP-809101 hydrochloride 是一种强效的，高选择性的 5-HT2C 受体激动剂，其对人 5HT2C, 5HT2B 和 5HT2A 受体的 pEC50 值分别为 9.96, 7.19 和 6.81 M。CP-809101 hydrochloride 能抑制大鼠的条件回避反应，以及 phencyclidine hydrochloride 和 d-amphetamine 诱导的多动症，还能减少大鼠对食物和尼古丁的依赖，可用于抗精神病以及尼古丁依赖的研究。
  • HY-113008A
    cis-Urocanic acid

    顺式-尿刊酸

    		Agonist 99.92%
    cis-Urocanic acid 是一种 5-HT2A 受体激动剂。cis-Urocanic acid 以较高亲和力与 5-HT 受体结合，Kd 为 4.6 nM。cis-Urocanic acid 是一种免疫调节剂，通过与 5-HT2A 受体结合而诱导免疫抑制。
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